Teil 1: Einleitung und die chemischen Grundlagen
#DerApotheker präsentiert: Ibuprofen – Teil 1: Einleitung und die chemischen Grundlagen
Teil 2: Wie wirkt Ibuprofen denn nun?
Ibuprofen wirkt durch eine unselektive Hemmung der Cyclooxygenasen COX-1 und COX-2.
Cyclooxygenasen sind Enzyme, die dafür sorgen, dass aus Arachidonsäure Prostaglandine entstehen. Prostaglandine wiederum wirken als Gewebshormone und kommen überall im Organismus vor.
„Unselektiv“ heißt, dass Ibuprofen beide Cyclooxygenasen hemmt.
Um es aber nicht zu kompliziert zu machen: Es gibt verschiedene Prostaglandine, die verschiedene Wirkungen haben. Manche der Wirkungen sind gut, manche nicht so gut.
Prostaglandine können zum Beispiel Schmerzen und Fieber verursachen, Entzündungen hervorrufen und zu einer Thrombozytenaggregation, also einer Zusammenlagerung von Blutplättchen, führen, um im Rahmen der Blutgerinnung verletzte Gefäße in einem ersten Schritt zu reparieren, bevor sie durch die Fibrinvernetzung komplett verschlossen werden.
Eine Thrombozytenaggregation kann allerdings auch zu einem Blutgerinnsel, einem Thrombus, führen.
Ein Thrombus wird meist vom Körper wieder aufgelöst, kann unter Umständen aber auch Blutgefäße verstopfen und, je nachdem, wo es sich befindet, somit zu einem Herzinfarkt, einem Schlaganfall, einer Thrombose oder einer Lungenembolie führen.
Muss man das verhindern, muss man die Cyclooxygenasen hemmen. Mit einem NSAR.
In Thrombozyten fördert COX-1 die Produktion von Thromboxan A2, einem Molekül, das die Zusammenlagerung der Thrombozyten fördert.
Ibuprofen hemmt zwar die Thrombozytenaggregation durch seine Wirkung auf COX-1, im Gegensatz zu ASS ist die Hemmung durch Ibuprofen aber nur vorübergehend.
Der Grund dafür ist, dass Ibuprofen nur reversibel an COX-1 bindet, es löst sich also wieder davon ab.
ASS hingegen bindet irreversibel. Durch die irreversible, nicht mehr umkehrbare, Bindung wird COX-1 unwiderruflich gehemmt. Das geschieht, indem das A von ASS, also das Acetyl der Acetylsalicylsäure, unablöslich daran bindet. Der Thrombozyt kann sich in der Folge nicht mehr mit anderen zusammenlagern. Die Wirkung hält ungefähr zehn Tage lang an, weil es so lange dauert, bis ein neuer Thrombozyt gebildet wurde.
Man verwendet für die Thrombozytenaggregationshemmung in der Regel 100 Milligramm ASS täglich, da bereits geringe Mengen davon ausreichen. Zur Schmerzhemmung werden im Vergleich dazu 500 bis 1000 Milligramm eingesetzt.
Wenn Ibuprofen im Blut vorhanden ist, bindet es zuerst an eine Stelle des Enzyms, die der Bindungsstelle des ASS benachbart ist. Dadurch versperrt es dem ASS den Zugang zu seiner Bindungsstelle. ASS kann in der Folge dann nicht mehr verhindern, dass sich die Thrombozyten zusammenlagern.
Das heißt, wer ASS 100 für die Thrombozytenaggregationshemmung einnehmen muss, sollte kein Ibuprofen im Blut haben. Es darf am Tag höchstens eine Tablette Ibuprofen eingenommen werden – frühestens zwei Stunden nach der ASS 100 und spätestens acht Stunden, bevor die nächste genommen werden muss. Möglicherweise reicht es auch schon, wenn man nur 30 Minuten nach der ASS mit der Ibuprofeneinnahme wartet. Mit zwei Stunden ist man aber auf der sicheren Seite.
Es gibt wohl Hinweise darauf, dass man den Abstand zu Ibuprofen nach einer magensaftresistenten ASS-100-Tablette etwas vergrößern muss.
Die magensaftresistente ASS-100-Tablette muss nicht, wie die normale ASS-100-Tablette nach dem Frühstück, sondern eine halbe Stunde vor dem Frühstück auf nüchternen Magen eingenommen werden, damit sie sich nicht schon im Magen auflöst. Der Überzug der Tabletten ist nur dann magensaftresistent, wenn der pH-Wert des Magens durch Nahrung nicht erhöht wurde.
Möglicherweise muss man die Abstände nicht nur bei Ibuprofen einhalten, sondern auch bei Naproxen und Metamizol (Novaminsulfon). Diclofenac und die COX-2-Hemmer (Coxibe) hingegen beeinflussen die Wirkung des ASS 100 nicht.
Wird Ibuprofen zwei bis dreimal am Tag eingenommen, ist die Wahrscheinlichkeit groß, dass bei der ASS-Einnahme noch Ibuprofen im Blut vorhanden ist und dadurch die Thrombozytenaggregationshemmung reduziert beziehungsweise verhindert wird. Also: Vorsicht!
Jetzt kommen wir zu den positiven Wirkungen der Prostaglandine. Manche von ihnen sorgen zum Beispiel dafür, dass die Magensäureproduktion herabgesetzt und die Produktion des Magenschleims verstärkt wird.
Die Magensäure besteht zum großen Teil aus Salzsäure. Sie spielt eine entscheidende Rolle im Verdauungsprozess und hat mehrere Funktionen. Sie aktiviert unter anderem Verdauungsenzyme, die helfen, die Nahrung zu zersetzen. Insbesondere wird durch die Säure das inaktive Enzym Pepsinogen in das aktive Enzym Pepsin umgewandelt, welches Proteine in ihre Bestandteile zerlegt. Sie wirkt auch antibakteriell und tötet viele Mikroorganismen ab, die mit der Nahrung aufgenommen werden könnten, und reduziert somit das Risiko von Infektionen.
Der Magenschleim hingegen ist dazu da, dass der Magen sich durch die Magensäure nicht selbst verdaut.
Der Magenschleim, dessen Hauptbestandteil das Glykoprotein Mucin ist, bildet eine schützende Barriere auf der Innenwand des Magens. Er enthält ebenso Natriumhydrogencarbonat, das hilft, die Magensäure zu neutralisieren und somit einen alkalischen pH-Wert nahe der Magenwand aufrechtzuerhalten.
Wenn wir nun Ibuprofen oder einen anderen Cox-Hemmer einnehmen, wird die Magensäureproduktion nicht mehr reduziert und die Bildung des Schleims ebensowenig verstärkt.
Das bedeutet folglich, dass durch die Ibuprofeneinnahme nun mehr Magensäure produziert wird, wodurch die Magenschleimhaut nun leichter angegriffen werden kann, vor allem weil nun auch weniger des schützenden Magenschleims gebildet wird.
Das kann zu Blutungen im Magen und damit zu einem Magengeschwür führen. Je länger und je höher dosiert Ibuprofen eingenommen wird, desto wahrscheinlicher wird das Ganze. Wird Ibuprofen zusätzlich noch mit einem Glucocorticoid („Cortison“) kombiniert, zum Beispiel mit Prednisolon, ist die Wahrscheinlichkeit des Auftretens magensäurebedingter Beschwerden noch größer.
Bleibt einem jedoch nichts anderes übrig, als Ibuprofen über einen längeren Zeitraum einzunehmen, verschreiben Ärzte gerne zusätzlich Protonenpumpenhemmer (PPI) wie Pantoprazol oder Omeprazol, die dafür sorgen, dass der Magen weniger Salzsäure bildet und somit wieder mehr Schutz für die arme Magenschleimhaut besteht.
Aus diesem Grund werden Protonenpumpenhemmer manchmal auch als „Magenschutz“ bezeichnet.
Allerdings ist die Einnahme der Protonenpumpenhemmer nur dann sinnvoll, wenn Ibuprofen längerfristig in hohen Dosen eingenommen wird. Eine kurzfristige Einnahme dürfte bei den wenigsten zu Problemen führen.
Protonenpumpenhemmer werden in der Regel jedoch viel zu häufig verordnet, was zu Problemen führen kann. Sie sind für die Langzeittherapie in der Regel zwar gut geeignet, können aber zu einem Mangel an Vitamin B12 führen, da die Magensäure benötigt wird, um Vitamin B12 aus der Nahrung zu lösen.
Die Magensäure erleichtert auch die Aufnahme von bestimmten Nährstoffen wie Eisen, Magnesium und Calcium, indem sie hilft, diese Nährstoffe in aufnehmbare Formen zu zerlegen. Die längerfristige Einnahme von Protonenpumpenhemmer kann dementsprechend auch zu einem Mangel an diesen Nährstoffen führen.
Prostaglandine haben auch eine Wirkung auf den Darm. Sie setzen die Darmbewegungen herab. Werden die Prostaglandine also durch Ibuprofen gehemmt, wird die Darmbewegung nicht mehr reduziert und in der Folge kann es zu Durchfall kommen.
Ein weiterer Effekt der Prostaglandine ist eine vasodilatierende Wirkung. Das heißt, dass manche Prostaglandine die Blutgefäße erweitern. Fließt das Blut durch diese erweiterten Gefäße, übt es dementsprechend weniger Druck auf die Gefäßwände aus. Der Blutdruck sinkt also. Im Umkehrschluss kann durch die Einnahme von Ibuprofen der Blutdruck steigen. Und zwar im Schnitt um 3,7 Millimeter Quecksilbersäule (mmHg).
Millimeter Quecksilbersäule ist die Einheit, in der der Blutdruck angegeben wird. Ein idealer Blutdruck liegt bei Erwachsenen bei ungefähr bei 120 zu 80 mmHg.
Ibuprofen senkt zudem die glomeruläre Filtrationsrate (GFR). Das heißt, dass die Nieren pro Zeiteinheit weniger Harn filtrieren. Die Natriumausscheidung und die Harnausscheidung sinken. Dadurch wird der Blutdruck ebenfalls erhöht und es kann zu Ödemen, Wassereinlagerungen im Gewebe, kommen.
Eine Einnahme von Ibuprofen über einen längeren Zeitraum kann deshalb zu Nierenschäden führen. Die Nierenfunktion sollte während der Einnahme von Ibuprofen daher regelmäßig überprüft werden.
Teil 3: Dosierung von Ibuprofen für Erwachsene und Kinder und die Antwort auf die Frage, ob zwei Ibu-400-Tabletten genauso wirken wie eine Ibu-800-Tablette
Teil 4: Fragen und Antworten
#DerApotheker präsentiert: Ibuprofen – Teil 4: Fragen und Antworten
Dieser Artikel erschien erstmalig am 10.01.2020. Das ist Teil 2 der aktualisierten Version.
Teile dieses Artikel habe ich für mein erstes Buch „Die Wahrheit über unsere Medikamente” verarbeitet.
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