In unseren Leberzellen wohnt eine Enzymfamilie, die bei vielen Stoffwechselvorgängen im Körper eine große Rolle spielt. Sie hat es sich zur Aufgabe gemacht, körpereigene sowie körperfremde Stoffe so zu verändern, dass sie besser ausgeschieden werden können. Es handelt sich dabei um die CYP-Enzyme – CYP steht für das Cytochrom-P450-System. 

Chemisch betrachtet sind CYP-Enzyme Proteine, also Verbindungen, die aus verschiedenen Aminosäuren bestehen. 

Man kennt mittlerweile 57 verschiedene CYP-Enzyme, die man anhand ihrer ähnlichen Zusammensetzung in 18 Familien unterteilt: CYP1, CYP2, CYP2 und so weiter. 

Die Unterfamilien bekommen dann noch einen Buchstaben dazu: CYP1A, CYP1B und so weiter.

Nimmt man also einen Arzneistoff ein, wird dieser in der Regel von einem oder sogar mehreren CYP-Enzymen abgebaut.

Werden diese CYP-Enzyme dann gehemmt, können sie den Arzneistoff verständlicherweise nicht mehr so gut abbauen. Dadurch nimmt dessen Konzentration im Blut zu. 

Mehr Arzneistoff im Blut heißt in der Regel auch, dass dessen Wirkung zunimmt.

Eine Verbindung, die CYP3A4-Enzyme in der Darmschleimhaut hemmen kann, ist das Naringin. Naringin kommt zum Beispiel in der Grapefruit vor, aber auch in ihren Varietäten, der Pampelmuse und der Pomelo.

Der Cholesterinsenker Simvastatin zum Beispiel wird von CYP3A4 abgebaut.

Nimmt man Simvastatin ein und isst eine Grapefruit, erhöht das die Menge an Simvastatin im Blut. Das kann zu einer Rhabdomyolyse führen – einer Auflösung der quergestreiften Muskelfasern. 

Das freigesetzte Myoglobin aus dem Muskel kann schließlich über ein “Verstopfen” der Nierenkörperchen zu einem akuten Nierenversagen führen und damit schlimmstenfalls zum Tod.

Simvastatin kann, in Abhängigkeit von der aufgenommenen Menge des Naringins, zwei- bis siebenmal so stark wirken.

Ein zeitlicher Abstand von Grapefruit-Konsum zur Arzneimitteleinnahme ist nicht ausreichend. Es muss komplett darauf verzichtet werden. 

Der Grund dafür ist, dass die CYP3A4-Enzyme erst wieder neu hergestellt werden müssen, bis die ursprüngliche Aktivität wiederhergestellt ist. Würde man heute zum ersten Mal Simvastatin einnehmen, hat aber zwei Tage zuvor Grapefruitsaft getrunken, sind immer noch nicht ausreichend Enzyme für den Abbau da, weshalb dieser verringert ist.

Orangen, Zitronen und Limetten darf man essen. Sie enthalten zwar auch Naringin, aber nur in Spuren. 

Beispiele für Arzneimittel, die über CYP3A4 abgebaut werden: Amiodaron, Amlodipin, Atorvastatin, Carbamazepin, Fentanyl, Lercanidipin, Nifedipin, Quetiapin, Sildenafil, Simvastatin, Verapamil, Zolpidem.