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Antihistaminika heben die Wirkung des Histamins an den H1-Rezeptoren auf.
Histamin hat viele Wirkungen. Durch die Bindung des Histamin an die H1-Rezeptoren kommt es zum Beispiel zu einer Vasodilatation der Arteriolen. Sie werden erweitert. Das hat zur Folge, dass mehr Blut hindurchfließen kann, wodurch letztendlich der Blutdruck abfällt.
Ebenso kann Histamin zu einer Schwellung des Gewebes führen, da es die Durchlässigkeit der Kapillaren erhöht. Dadurch können Plasmawasser, Plasmaproteine und zelluläre Blutbestandteile leichter aus diesen feinen Blutgefäßen in das Gewebe austreten.
Sowohl die Vasodilatation als auch die erhöhte Kapillardurchlässigkeit können zu einer Minderdurchblutung lebenswichtiger Organe führen.
Im Extremfall kann durch Histamin ein anaphylaktischer Schock ausgelöst werden. Zum Beispiel durch Erdnüsse, Wespen und andere Allergene.
Histamin kann aber auch einfach “nur” zu einem Juckreiz der Haut führen. Es stimuliert dabei die afferenten Neuronen, das sind die Nervenzellen, die Informationen vom Körper zum zentralen Nervensystem (ZNS) leiten.
Im ZNS kann Histamin durch eine Stimulierung der H1-Rezeptoren Erbrechen auslösen, aber auch die Aufmerksamkeit steigern und einen wachhalten.
Ein Antihistaminikum blockiert die H1-Rezeptoren, sodass das Histamin seine Wirkung nicht entfalten kann.
Den Wirkungen, die das Histamin im ZNS auslöst, kann das Antihistaminikum allerdings nur dann entgegenwirken, wenn es ZNS gängig ist. So wie die, die als erstes auf den Markt kamen, die man nun als Antihistaminika der ersten Generation bezeichnet.
Ein Antihistaminikum der ersten Generation reduziert also die Wahrscheinlichkeit, dass Erbrechen ausgelöst wird, aber auch die Aufmerksamkeit und man wird zudem weniger wachgehalten. In anderen Worten: Man wird müde.
Aus diesen Gründen können ZNS-gängige Antihistaminika als Schlafmittel und gegen Übelkeit eingesetzt werden.
Beispiele für Antihistaminika der 1. Generation, die als Schlafmittel eingesetzt werden, sind Doxylamin (Hoggar Night) und Diphenhydramin (Vivinox Sleep Stark).
Vomex gegen Übelkeit enthält Dimenhydrinat. Dimenhydrinat ist eine Verbindung (ein Salz) aus dem eben genannten Diphenhydramin und aus 8-Chlortheophyllin. Letzteres wirkt der Müdigkeit entgegen.
Dimenhydrinat macht also weniger müde als Diphenhydramin. Weniger Müde. Nicht nicht müde.
Da es irgendwie nicht so toll ist, wenn man ein Antihistaminikum gegen seine Allergie einnimmt und davon müde wird, wurden Alternativen gesucht, die nicht ZNS-gängig sind und diese Effekte somit eben nicht haben. Cetirizin und Loratadin sind zum Beispiel H1-Antihistaminika der 2. Generation.
Sie sind weniger lipophil (fettliebend) als die Antihistaminika der 1. Generation, weshalb sie somit kaum ZNS-gängig sind und dementsprechend weniger Anwender müde machen. Loratadin wesentlich seltener als Cetirizin.
Okay! Und was ist jetzt das Problem mit den Antihistaminika der 1. Generation, die man als Schlafmittel einnimmt?
Sie haben anticholinerge Effekte.
Das bedeutet, dass sie nicht nur die H1-Rezeptoren blockieren, sondern auch die Muscarin-Rezeptoren. Das ist insofern ein Problem, weil dadurch die Wirkung des Neurotransmitters Acetylcholin, einem der wichtigsten Neurotransmitter, aufgehoben wird.
Je höher man das Antihistaminikum dosiert, desto mehr Muscarin-Rezeptoren werden blockiert, wodurch die anticholinerge Effekte verstärkt werden.
Das kann unter anderem zu Problemen beim Wasserlassen, zu einer Weitstellung der Pupillen und zu Mundtrockenheit führen. Ebenfalls können Nebenwirkungen wie Halluzinationen, Verwirrung, Schwindel, Schläfrigkeit und Verringerung der geistigen Leistungsfähigkeit auftreten.
Um diese Nebenwirkungen nicht noch weiter zu verstärken, sollte man nicht zusätzlich noch weitere Arzneimittel einnehmen, die ebenfalls anticholinerg wirken.
Das ist besonders bei älteren Menschen gefährlich, da bei ihnen die Anzahl der cholinergen Nervenzellen und Rezeptoren reduziert sind und somit prozentual mehr davon geblockt werden als bei jüngeren Menschen.
Außerdem ist die Blut-Hirn-Schranke im Alter durchlässiger, sodass zusätzlich noch mehr vom Antihistaminikum im ZNS ankommt.
2020 wurde deshalb sogar überlegt, ob man die Antihistaminika als Schlafmittel für Menschen ab 65 Jahren der Verschreibungspflicht zu unterstellen sollte. Letztendlich wurde das aber nicht durchgesetzt.
Bei diesem Artikel handelt es sich um eine überarbeitete Ausgabe meines informativen Infoletters.
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